2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor
  5. CB1 Isoform
  6. CB1 拮抗剂

CB1 拮抗剂

CB1 拮抗剂 (21):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14136
    Rimonabant

    利莫那班

    		Antagonist 99.18%
    Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    盐酸利莫那班

    		Antagonist 99.79%
    Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-18697
    JD-5037 Antagonist 99.38%
    JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂，IC50 值为 1.5 nM。
  • HY-172808
    BNS808 Antagonist
    BNS808 是一种有口服活性的选择性 CB1R 拮抗剂 (IC50 = 0.8 nM)，并具有显著的 CB2R 选择性和极低的脑渗透性。BNS808 正用于研究肥胖及其相关的代谢并发症，例如代谢功能障碍相关的脂肪肝 (MASLD)。BNS808 降低了药物进入中枢神经系统的游离利用率，从而提高了安全性，并通过高血浆结合率最大限度地减少了药物间相互作用。
  • HY-148850
    AZD-2207 Antagonist
    AZD-2207 是一种大麻素受体 CB1 拮抗剂，是高亲脂性化合物。AZD-2207 在 Caco-2 模型中具有高肠道渗透性，可用于与 2 型糖尿病和肥胖症相关的研究。
  • HY-13505
    AM281 Antagonist ≥99.0%
    AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4 Antagonist 99.00%
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-14788
    Drinabant Antagonist ≥99.0%
    Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
  • HY-14791
    Ibipinabant

    伊必那班

    		Antagonist 99.90%
    Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
  • HY-141411A
    Zevaquenabant Antagonist 99.62%
    Zevaquenabant ((S)-MRI-1867) 是一种受外周限制的，具有口服生物利用的大麻素 CB1 受体和诱导型 NOS (iNOS) 双拮抗剂。Zevaquenabant 改善肥胖引起的慢性肾脏疾病 (CKD)。
  • HY-122964
    URB447 Antagonist 99.5%
    URB447 是一种外周限制性 CB1 大麻素拮抗剂 (对于大鼠 CB1 受体 IC50 为 313 nM )。 URB447 可降低小鼠的食物摄入量和体重增加，但不会进入大脑或拮抗中枢 CB1 依赖性反应。URB447 可用于肥胖研究。
  • HY-103327
    MJ15 Antagonist 99.78%
    MJ15 是一种有效且选择性的 CB1 受体拮抗剂，对于大鼠 CB1 受体，其 Ki 为 27.2 pM，IC50 为 118.9 pM。MJ15 在肥胖和高脂血症模型中表现出效力，可抑制饮食诱导肥胖的大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加。
  • HY-110179
    PSNCBAM-1 Antagonist 99.48%
    PSNCBAM-1 是一种选择性的 CB1 受体变构拮抗剂，其 EC50 为 0.1 μM。PSNCBAM-1 可用于肥胖症的研究。
  • HY-N6097
    Amauromine Antagonist
    Amauromine 是一种外周选择性大麻素受体 1 型 (CB1) 受体拮抗剂，Ki 和 Kb 值分别为 178 nM 和 66.6 nM。
  • HY-103326
    NIDA-41020 Antagonist
    NIDA-41020 是一种有效的选择性大麻素受体1 (CB1) 拮抗剂，其 Ki 为 4.1 nM。NIDA-41020 被设计为一种潜在的放射性配体，用于正电子发射断层扫描 (PET)。
  • HY-110020
    rel-O-2050 Antagonist
    rel-O-2050 (Compound O-2050) 是一种中性的大麻素受体 (cannabinoid CB1 receptor) 拮抗剂。rel-O-2050 还会减少小鼠的食物摄入量。
  • HY-W011040
    LY320135 Antagonist
    LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂，Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合，Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
  • HY-133533
    O-2050 Antagonist
    O-2050 是一种高亲和力的大麻素 CB1 受体拮抗剂，Ki 为 2.5 nM。O-2050 抑制大麻素 CB2 受体，Ki 为 0.2 nM。O-2050 可引起小鼠运动。
  • HY-103336
    Tocrifluor 1117 Antagonist
    Tocrifluor 1117 (T1117)，大麻素 CB1 受体拮抗剂 AM251 (HY-15443) 的荧光形式，是一种选择性的 GPR55 配体。Tocrifluor 1117 能很好地确定大麻素受体的细胞位置 (包括活体组织中的 GPR55)。Tocrifluor 1117 的激发光波长为 543 nm，发射光波长为 590 nm。
  • HY-121616
    (R)-SLV 319 Antagonist
    (R)-SLV 319 是一种有效且具有选择性的大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂，Ki 为 894 nM。(R)-SLV 319 是 SLV 319 的右旋对映体。
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